ERSER *

ACICLOVIR
TABLETAS

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION.
FORMULA
: Cada Tableta contiene:
Aciclovir..................................................200 mg y 400 mg
Excipiente c.b.p......................................1 tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS:
Por vía Oral . Erser * está indicado en:

Herpes Simple.- En la piel y membranas mucosas, tanto en la infección inicial como recurrente. Como profilaxis de las infecciones del herpes simple en pacientes inmunocomprometidos.
Herpes Genital.- Tanto en la profilaxis como en la recurrencia frecuente tanto en pacientes inmunocomprometidos como no inmunocomprometidos.

Erser* está indicado también para el tratamiento de las infecciones por varicela (virus de la varicela) y herpes zoster (virus de herpes zoster). Estudios clínicos han demostrado que el tratamiento temprano del herpes zoster con Aciclovir tiene un efecto benéfico en el dolor y puede reducir la incidencia de la neuralgia posherpética (dolor asociado al herpes)

Las formulaciones orales de Aciclovir indican para el manejo de pacientes gravemente inmunocomprometidos, como aquellos con enfermedad por VIH avanzada, incluyendo pacientes con SIDA o después de trasplante de médula ósea.

Los estudios han demostrado que Aciclovir Oral suministrado en combinación con terapia antirretroviral (principalmente Retrovir AZT oral) reduce la mortalidad en los pacientes con enfermedad de VIH avanzada (Cload & Cross,1991; Lyness et al, 1991; Stephenson et al, 1992)

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:
Mecanismo de Acción:
El Aciclovir es un nucleósido sintético análogo de las purinas, con actividad inhibitoria in vivo e in vitro contra los virus humanos del herpes simple, incluyendo el virus herpes simple (VHS) tipos 1 Y 2, el virus de la varicela zoster (VZV), el virus Epstein Barr (VEB) y citomegalovirus (CMV). En cultivos celulares, Aciclovir tiene gran actividad antiviral en contra del VHS-1 seguido (en orden decreciente de potencia) del VHS-2, VZV, VEB y CMV.

El aciclovir es convertido en nucleótido monofosfato de Aciclovir por las timidino-quinasas de los virus del herpes simple (VHS) y del virus del herpes zoster (VHZ).

Este nucleótido es convertido a difosfato por la guanilatoquinasa celular y a trifosfato por varias enzimas celulares. El trifosfato de Aciclovir interfiere con la D.N.A. polimerasa viral e inhibe su replicación.

El trifosfato puede ser incorporado a la cadena de D.N.A. en crecimiento por la D.N.A. polimerasa, lo que resulta en la terminación de la cadena de D.N.A.

Por lo tanto, el aciclovir es convertido selectivamente a trifosfato activo por las células infectadas con V.H.S.y V.H.Z.

Farmacocinética: Por vía oral la biodisponibilidad del Aciclovir es del 20% (15-30%). Se absorbe pobremente desde el aparato digestivo. Los alimentos no modifican significativamente su absorción.

Su distribución tisular es muy fácil, incluyendo líquidos orgánicos como cerebro, riñones, pulmones, hígado, humor acuoso, intestinos, músculo, bazo, leche materna, útero, mucosa vaginal, secreciones vaginales, semen, líquido amniótico, líquido cefalorraquídeo y líquido de las vesículas herpéticas. Las mayores concentraciones se han encontrado en riñones, hígado e intestinos. En el L.C.R., su concentración es del 50% de la plasmática. También atraviesa la placenta. Su unión a proteínas es baja de 9% a 33%.

Su biotransformación es por vía hepática y por la orina se elimina entre el 9 y 14% de la dosis como su principal metabolismo y éste no tiene acción antiviral. Su vida media por vía oral es de 3.3 horas.

También por vía oral su pico máximo en suero es de 1.7 horas. La hemodiálisis reduce sus concentraciones en aproximadamente 60%. La diálisis peritoneal no tiene capacidad para depurar las concentraciones de Aciclovir.

CONTRAINDICACIONES.
Hipersensibilidad conocida a Aciclovir

PRECAUCIONES GENERALES
Cuando los pacientes reciben dosis altas de aciclovir por vía oral se debe tener cuidado de mantener una adecuada hidratación.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA.
Embarazo:
Existen pocos datos disponibles sobre el uso del Aciclovir en el embarazo. se deberá valorar el beneficio potencial del tratamiento a la madre contra cualquier posible riesgo para el feto en desarrollo.

Lactancia: Se ha detectado Aciclovir en la leche materna después de la administración oral de 200 mg de Aciclovir, cinco veces al día, en concentraciones que varían de 0.6 a 4.1 veces los niveles plasmáticos correspondientes. Estos niveles potencialmente podrán corresponder a dosis de Aciclovir hasta de 0.3 mg/día por lo que deberán tomarse precauciones para su administración

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS.
Los efectos colaterales reportados son efectos gastrointestinales como: náuseas, vómito, diarrea y dolor abdominal.

Exantemas cutáneos. Reacciones neurológicas reversibles, mareos, estados confusionales, alucinaciones y somnolencia.

Se han reportado casos de Alopecia, prurito mialgias y transtornos visuales.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO.
Debe ser usado con precaución asociado a interferon o metotrexato por posibles alteraciones neurológicas. Su asociación con otros medicamentos nefrotóxicos, en especial en presencia de daño renal debe ser bien valorada.

El probenecid puede alterar su eliminación, prolongando su vida, media en suero y por lo tanto, su potencial toxicidad sobre el S.N.C.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO.
No ha habido reportes a la fecha.

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD.
Carcinogenicidad:
El Aciclovir no fue carcinogénico en los estudios a largo plazo en ratas y ratones.

Mutagenicidad: Los resultados de un amplio rango de pruebas de mutagenicidad in vitro e in vivo indican la remota probabilidad que Aciclovir posea un riesgo genético para el hombre.

Teratogenicidad. La administración sistémica del Aciclovir en pruebas estándares, internacionalmente aceptadas, no produjeron efectos embriotóxicos o teratogénicos en conejos, ratas o ratones.

En una prueba no estándar practicada en ratas, las anormalidades fetales fueron observadas, pero sólo después de dosis subcutáneas elevadas que produjeron toxicidad a la madre. La relevancia clínica de estos hallazgos es incierta.

Fertilidad: Se han reportado efectos adversos reversibles sobre la espermatogénesis asociados a toxicidad general en ratas y perros, pero únicamente con dosis muy elevadas de Aciclovir que exceden ampliamente dosis terapéuticas utilizadas. Estudios en dos generaciones de ratones no revelaron ningún efecto sobre la fertilidad cuando el aciclovir se administró por vía oral.

No existe ninguna experiencia sobre el efecto de Aciclovir en la fertilidad de la mujer. Aciclovir ha mostrado no tener ningún efecto definitivo en la mortalidad, morfología y conteo de espermatozoides en el hombre.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION: Oral

Herpes Simple

Adultos: 200 mg, 5 veces al día (cada 4 horas) continuando el tratamiento durante 5 días o más si es necesario

Supresión de Herpes Simple

Adultos: En pacientes inmunocompetentes 200 mg 4 veces al día (cada 6 horas) pudiendo manejarse 400 mg 2 veces al día (cada 12 horas).

Varicela y Herpes Zoster

Adultos: 800 mg cada 4 horas por 10 días.

Infecciones por Herpes Genital: 200 mg cada 4 horas por 10 días

En infecciones recurrentes 200 mg cada 4 horas por 5 días.

Y en infecciones recurrentes como terapia supresiva 400 mg 2 veces al día ó 200 mg 5 veces al día

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS).
El Aciclovir se absorbe parcialmente en el tracto gastrointestinal.

Es poco probable que puedan ocurrir efectos tóxicos graves a dosis hasta de 5 g ingerida en una sola ocasión. No existen datos disponibles sobre las consecuencias de la ingestión de dosis mayores.

Han sido administradas inadvertidamente dosis intravenosas únicas hasta de 80 mg/kg, sin efectos adversos.

Tratamiento: Dosis de aciclovir superiores a 5 g justifica la observación acuciosa y constante del paciente.

El Aciclovir es hemodializable

PRESENTACIONES.
Caja con 25 tabletas con 200 mg
Caja con 35 y 70 tabletas con 400 mg

RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO.
Consérvrse a temperatura ambiente a no mas de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCION.
Literatura exclusiva para médicos.
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
No se administre durante el embarazo y la lactancia.
Este medicamento sólo debe administrarse bajo prescripción médica.

HECHO EN MEXICO POR
SERRAL S.A. de C.V.
Adolfo Prieto 1009
Col. Del Valle
03100 México, D.F.

* Marca Registrada

Reg. Núm.: 154M97 S S A IV

CBSS Clave