A M E N D E R*

L-ALFAMETILDOPA
(METILDOPA)
TABLETAS



FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:
FORMULA: Cada tableta contiene:
L- Alfametildopa .......................................... 250 mg
Excipiente c b p  ...........................................      1 tableta
 

INDICACIONES TERAPEUTICAS:
Es un antihipertensivo indicado en hipertensión arterial (leve, moderada o intensa).

Es un eficaz agente hipertensivo que reduce la presión arterial tanto en decúbito como de pie. Rara vez provoca síntomas de hipotensión postural o de esfuerzo, o variaciones de la presión arterial en el transcurso del día.

La Metildopa se puede emplear para controlar la presión arterial elevada aún en presencia de deterioro renal.
 

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:
La disminución máxima de la presión arterial ocurre 4 a 6 horas después de la administración por vía oral o intravenosa. Una vez que se ha llegado a una dosificación eficaz, la mayoría de los pacientes presentan una respuesta suave de la presión en 24 a 48 horas.

Al suspender la administración de Metildopa, la presión arterial suele volver a sus valores anteriores al tratamiento en 24 o 48 horas.

La semivida de la Metildopa es de 105 minutos. Después de su administración por vía oral, su excreción es prácticamente completa en 36 horas.

La Metildopa atraviesa la barrera placentaria y aparece en la sangre del cordón umbilical y en la leche materna.
 

CONTRAINDICACIONES
Padecimientos hepáticos activos, hipersensibilidad al componente de la fórmula, embarazo, mujeres en periodo de lactación.
 

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA.
Dado que la Metildopa atraviesa la barrera placentaria y aparece en la sangre del cordón umbilical y en la leche materna, no se recomienda el empleo de AMENDER en mujeres embarazadas por embarazarse o en periodo de lactación a menos que los beneficios esperados sean mayores que los posibles riesgos. Siempre bajo estricto control Médico.
 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Al principio del tratamiento o cuando se aumenta la dosificación puede ocurrir sedación, generalmente transitoria. También puede aparecer cefalea, astenia o debilidad como síntomas tempranos, pero pasajeros. Bradicardia, edema (si aumenta el edema o aparecen signos de insuficiencia cardiaca. Suspéndase la administración de Metildopa)

Los efectos colaterales importantes de AMENDER han sido poco frecuentes; generalmente es bien tolerado.
 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
En la administración conjunto de Metidlopa y litio se debe vigilar cuidadosamente la aparición de síntomas de toxicidad de litio.

Cuando se emplea Metildopa en combinación con otros fármacos hipertensivos se puede potenciar la acción hipertensiva, por lo que se recomienda vigilar cuidadosamente a esos pacientes para detectar reacciones colaterales o manifestaciones poco comunes de idiosincrasia medicamentosa.
 

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
La Metildopa puede interferir la medición del ácido úrico urinario por el método de fosfotungistato, de la creatinina sérica por el método del picrato alcalino, y de la transaminasa glutaminocooxalacética del suero por el método colorimétrico. No se ha informado que interfiera la determinación de esta última por método espectrofotométricos.

Como la Metildopa causa fluorescencia en las muestras de orina a las mismas longitudes de onda que las catecolaminas, se pueden encontrar concentraciones falsamente elevadas de catecolaminas urinarias, lo cual obstaculizará el diagnóstico del feocromocitoma. Es importante reconocer este fenómeno antes de operar a un paciente por el posible feocromocitoma. La Metildopa no interfiere la medición del ácido vanilmandélico por métodos en los que éste se convierte en vainillina. No se recomienda emplear Metildopa en el tratamiento de pacientes de feocromocitoma.

En raros casos, la orina se puede oscurecer al ser expuesta al aire, debido a la descomposición de la Metildopa o de sus Metabolitos.
 

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD.
No existen reportes a la fecha.

Precauciones: La presencia de anemia hemolítica es una indicación para suspender la administración del medicamento.

En algunos pacientes bajo tratamiento prolongado con Metildopa se vuelve positiva la prueba de Cooms directo.

La Metildopa se debe usar con precaución en pacientes con antecedentes de enfermedad o disfunción hepática.

Si aparecen fiebre, anormalidades de las pruebas de funcionamiento hepático o ictericia, se debe suspender el tratamiento con Metildopa.

Los pacientes bajo tratamiento con Metildopa pueden necesitar dosis menores de anestésicos.
 

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION: Oral
La dosificación inicial usual de AMENDER es de 250 mg dos o tres veces al día durante las primeras 48 horas. Después, se puede aumentar o disminuir la dosificación diaria, de preferencia a intervalos no menores de dos días, hasta obtener una respuesta adecuada. La dosificación diaria máxima recomendada es de 3 g .

Cuando se administra AMENDER, después de haber empleado otros antihipertensivos, se debe limitar la dosificación inicial a no más de 500 mg diarios y después aumentarla, según sea necesario, a intervalos no menores de dos días.

Cuando se asocian 500 mg de AMENDER y 50 mg de hidroclorotiacida, se pueden administrar los dos medicamentos juntos en una sola toma al día.

Muchos pacientes experimentan sedación durante dos o tres días al iniciar el tratamiento o al aumentar la dosificación del AMENDER. Por consiguiente, al aumentar la dosificación, puede ser recomendable aumentar primero la dosis de la noche.
 

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS).
La sobredosificación aguda de AMENDER puede producir hipotensión aguda y otras respuestas atribuibles a disfunción cerebral y gastrointestinal (sedación excesiva, debilidad, bradicardia, mareo, aturdimiento, estreñimiento, distensión abdominal,  meteorismo, diarrea, náuseas, vómito).

En caso de sobredosificación se deben aplicar medidas sintomáticas y de sostén. Si la ingestión ha sido reciente, el lavado gástrico o el vómito pueden disminuir la absorción. Si ha pasado más tiempo desde la ingestión, la administración de soluciones intravenosas puede ayudar a aumentar la excreción urinaria. El tratamiento incluye también la atención especial de la frecuencia y el gasto cardiacos, el volumen sanguíneo, el balance de electrolitos, el íleo paralítico, la función urinaria y la actividad cerebral.

Puede estar indicada la administración de medicamentos simpaticomiméticos, como levarterenol, epinefrina o bitartrato de metaraminol. La Metildopa es dializable.

La DL50 de metildopa por vía oral es mayor de 1.5 g/kg en el ratón y en la rata.
 

PRESENTACIONES
Caja con 30 tabletas de 250 mg
 

ALMACENAMIENTO
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30C y en lugar seco.
 

LEYENDAS DE PROTECCION
Literatura exclusiva para Médicos.
No se deje al alcance de los niños.
No se administre durante el embarazo.
Es importante no modificar ni suspender el tratamiento sin consultar al Médico.
Su venta requiere receta médica.
 

Hecho en México por:
Serral, S. A. de C. V.
Adolfo Prieto 1009
03100, México, D.F.
*Marca Registrada
Reg. Num.: 212M89 SSA